阿司匹林栓剂的制备与评价
时间:2016-11-28 阅读:5229
栓剂系指药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。栓剂因使用腔道不同可分为肝门栓、尿道栓、鼻用栓、耳用 栓等。栓剂应有适宜的硬度和韧性,无刺激性,引入腔道后,在体温条件下应能熔融,软化或溶解,且与分泌液混合,逐渐释放药 物产生局部作用或全身作用。目前,常用的栓剂有肝门栓、尿道栓等,其形状、大小因使用部位不同而各不相同。阿司匹林栓为解热镇痛非甾体抗炎药,抗血小板聚集药,主要药理作用为镇痛、抗炎、解热、 抗风湿、抑制血小板聚集等。
采用热熔法制备含药栓:首先根据置换值计算基质的量(PEG400,2ml;PEG4000,8g),然后将基质栓末在70℃水浴上加热熔化,将阿司匹林(1g)加入研磨混合,使药物均匀分散于基质中,倾入已冷却并涂有润滑剂的栓模中,至稍有溢出模口为度,置于冰箱中冷却20min,待完凝固后,用刀削去溢出部分,开启模型,推出栓剂,晾干,即得。 所制出的阿司匹林栓剂与基质栓均为乳白色,圆锥形,表面均匀光滑。
在栓剂的制备过程中,主药要与栓剂基质要充分混匀,注入栓模时要不断搅拌。
为保证每颗栓剂的主药含量均一, 必要时将阿司匹林制成微晶。基质栓或含药栓应趁热倾入栓模中,且倾边搅拌,使每个栓含药量基本相同,冷却时间要足够长。想要制得 的栓剂,其基质应具备以下要求:
①室温时应有适当的硬度,当塞入腔道时不变形,不碎裂,在体温下易软化、熔化或溶解;
②不与主药起反应,不影响主药的含量测定;
③对黏膜无刺激性,无毒性,无过敏性;
④理化性质稳定,在贮藏过程中不易霉变,不影响生物利用度等;
⑤具有润湿及乳化的性质,能混入较多的水。