中药超细粉体在中药配方中的应用
时间：2014-03-19 阅读：4032
有关中药采用微粉技术目前有多种提法，如超细粉体、超细粉碎技术、超微粉技术，超微细中药粉体、中药细胞级微粉、微米中药等，大祗所言是一回事，本文称为中药超细粉体，似较恰切。
在西药制剂中的固体药物，尤其是难溶性药物，它的释放、吸收与药物的分散状态有着极密切的关系。一般粗粉碎方法制得的粉末，往往释放慢，吸收差，生物利用度低。因此，西药制剂中常将原料药微粉化，增加其表面积，提高难溶性药物的溶出速率及溶解程度，从而提高生物利用度。
中药的微粉化也具有相同的作用，但对植物中药来说还有一个重要作用，即植物的多数细胞通常只有几个微米左右，中药的有效成分多贮存在脑液中，常规方法难于提取出来，而中药微粉化后，可使细胞壁破裂，细胞内各种成分处于释放状态，基于此，中药超细粉体在临床使用上，起效较快，生物利用度也较高。
西药的研究结果，其化学成分、药理作用在人体的吸收代谢等都是相当清楚和明确的。而中药的有效成分及作用机理还在不断地被发现，有效成分种类日见增多，几乎到了不能轻易说哪种是无效可除去的。例如，已经发现的传统酒沉工艺往往沉淀掉了不少有效成分，古老的中医药更为关心的是通过炮制除去或减少毒性成分，是将一味中药视为一个整体使用，力求保留全成分。因而自古便有散剂，即除了丸剂、膏剂等中药剂型，还有相当部分中药是打粉入药，到了现代也如此。
我国药典95版收载全药材粉末制成制剂品种有206个，部分药材粉末制成制剂品种有60个，共占制剂品种的66．8％；2000版药典全药材粉末制成制剂品种有261个，占制剂品种57．2％。由此可见，中药粉末入药的工艺尽管存在剂量大、粗大黑等问题，但仍然占主要地位。有临床医生在临床治疗中发现中药粉末制成的蜜丸，对于病程较长、辨证较明确者，其疗效优子汤剂，甚至有不可替代的作用。
临床上有一小部分单味使用的中药，尤其是贵重药材，传统是研末吞服或冲服效果更佳，如人参、三七、紫河车、川贝母、水蛭等。中药发展至今，打粉入药在相当程度上仍存在其必要性和不可替代性。因此现代的粉体加工技术的介入将有广阔的前景。另一方面，中药超细粉体不牵涉到成分及分子结构层面的变化，四气五味仍存，不停逆传统中医药理论，容易为中医药界及患者所接纳。
传统中药打粉与中药超细粉体都是粉碎加工过程，然而也不尽相同。中药材打粉一般颗粒大小达到100多微米，而微米中药是粉碎到几个微米甚至更小。在此尺寸下，除了上面已指出植物细胞壁破碎产生的效应外，颗粒表面积增大，其分散性、吸附能力、表面活性等性能都起了综合性变化。据报道，水蛭微粉化，用煎剂一半剂量的抗凝血、抗血栓作用优于水蛙丝煎剂，且颜色变浅，腥味降低，质地细腻，利于吞服。中药超细粉体除了以散剂吞服外，还可做丸剂、胶囊、片剂（含片、舌面速溶片）、颗粒剂、喷雾剂、贴剂等剂型的原料。
据悉，日本及东南亚有些国家和地区已将各种中药材超细化到30－50μm以下，分别制成冲剂、胶囊、片剂直接服用。由于中药微粉本身带进纤维素、粘液质等，在制片或制颗粒时可少加或免加辅料，制出片剂表面相当光亮。再则中药超细粉体可进一步提取有效成分，提取率高，提取时间短。粉体加工技术除了应用中药材加工外，还可对中药提取物（干膏、有效成分、单一化学成分）微粉化，尤其是对难溶性提取物微粉化有着更重要意义。无论从加工的深度及应用的广度，还是从提升产品的性能上讲，中药超细粉体远非打粉中药可比。
因此，有专家认为，中药超细粉体将产生中药行业新的一轮技术革命。随着现代科学技术的发展，各种工程技术的相互交叉渗透，粉体加工设备已多样化，性能综合化。中药往往含有较多的糖类、粘液质，一般难于粉碎得很细，而采用附带有深度冷冻功能粉碎设备则效果甚佳，深度冷冻下中药材变脆容易粉碎到几个微米。新型振动式超微粉碎机，具有冲击粉碎、研磨粉碎及混炼的功能，可供加工复方及需加辅料的加工使用，这里不单起了物料的细化、混合，还有不同物料之间结合作用。这种微粉机还可湿法进行运行，这对中药及某些外用制剂加工提供了方便。
中药配方颗粒（原称单味中药浓缩颗粒）是对中药饮片、中药汤剂的一种改革，其中包含着一小部分传统打粉药，既可直接吞服、冲服，又可作为其它剂型，如片剂、胶囊剂、各种中药丸剂及中药外用制剂的原料。因此，采用超细粉碎技术来提高中药配方颗粒品质有着良好前景。
目前，生产上已有一些品种采用了超细粉碎技术并取得明显效果。如羚羊角、鸡内金、田七、全蝎、檀香等品种的配方颗粒，溶散快，入口无砂粒感。在对天麻的研究中，观察了微粉不同细度与天麻素溶出度关系、天麻微粉的制粒技术，天麻微粉颗粒的天麻素溶出度比天麻配方颗粒提高了20％余，且在5分钟之内天麻素已溶出70％以上，这将提高天麻的生物利用度及缩短起效时间。超细粉体技术对中药的优势正在被越来越多的研究者认同，另一方面，由于中药材的组织结构、化学成分的复杂性以及至今还有许多未明因素，超细粉体技术在中药应用中的复杂性也引起研究者的关注，如蒲公英超微细粉比细粉的薄层色谱图多呈现2个斑点。
在天麻的研究中发现天麻的薄壁细胞、厚壁细胞、各种导管、草酸钙晶受粉碎的程度不一样，采用筛法分细度时，各细度中各种组织粉末构成比例不一样，可推测有效成分在各细度粉末分布可能含有差异。在天麻的不同细度超微细粉的薄层色谱图比较中发现，有一未知成分的斑点随着细度的提高明显突出，而已知有效成分天麻素不尽如此。对这一复杂性，我们正在建立一套评价系统，粒度分布、显微观察、有效成分含量测定、薄层色谱图比较、溶出度比较、药效学及毒理学的研究，以多方面指标评价中药超细粉体，从而有效地确定其使用价值及工艺指标。
由于中药超细粉体的表面大，使之具有吸附力增大、易凝聚、易受污染的性质，因而给生产上带来了新要求。为此，我们同时也进行了工艺流程、工艺条件、生产设备、生产环境、粉体表现改性及制粒工艺，以至分装、贮存等方面的研究。对于中药超细粉体综合性强的技术，必须与其它技术及工程措施相结合，方能充分发挥其*性，方能在生产上得以应用。