微丸的制作工艺
时间:2013-12-09 阅读:2626
微丸是指药物和辅料组成的直径小于2.5 mm的圆球状实体,通常由丸芯和外包裹的薄膜衣组成,丸芯粒径很小,一般为80-200µm,外观很圆,微丸一般为500—1000µm。用于丸芯的辅料主要有稀释剂和粘合剂,用于薄膜衣的辅料有用成膜材料、增塑剂,有时根据需要加入一定量的致孔剂、润滑剂和表面活性剂等,还可根据不同需要通过包衣层厚度或分组包衣,制成快速、慢速或控制释放药物的微丸,一般填充于硬胶囊中,或装袋后服用。它的特点是以每个小丸为一个释放单元,个别单元不规则的释药对一个剂量的释药行为影响不大。通过调整膜衣厚度和膜衣处方或分组膜衣处方,可很好控制单个剂量的释药行为,降低产生突释的可能性。
微丸的制备方法主要有包衣锅法、离心层积法、挤出滚圆法,另有沸腾床制粒包衣、振荡滴制法、球晶造粒法、乳化法等。
挤出滚圆法:将药物、辅料粉末加粘剂混合均匀,通过挤出机将其挤成圆条状,再于滚圆机中将圆柱形物料切割滚制成大小均匀规整的球形。用此法所得颗粒大小均匀、粒度分布窄、药物含量均匀。所需装置主要有挤出机和滚圆。此法产量非常有限,挤出机将物料挤成圆条状是限速环节。
离心层积法:将核芯(母核)置旋转盘上,打开空气泵,调节喷雾装置,启动旋转盘并将粘合剂溶液喷撒在丸核上,随后加药物或赋形剂粉未,潮湿的丸核在液体毛细管作用下,将粉未粒子粘附在表面,形成细粉层,随着粘合液的不断喷入,更多的粉未粘附在丸核上,直至制得适宜大小的微丸。在离心层积法制备微丸的过程中,微丸经鼓风机风力作用向上抛离心翻转,并产生麻花样特殊的运行轨迹,形成具有较好圆整度的微丸。