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生产厂家厂商性质
徐州市所在地
(4-(氟二甲基硅基)丁腈)1639345-42-8
¥6003-氰基丙基)二甲基氯硅烷 18156-15-5
¥300原药API 卡帕塞替尼 CAS 1143532-39-1
¥12004-(溴乙酰基)-1,3-亚苯基二甲基双碳酸酯
¥3500美白剂 CAS 1428450-95-6
¥8500N-(4-(2,4-二羟基苯基)噻唑-2-基)异丁酰胺
¥8500生化试剂 Tricine
¥280美白剂 2-异丙基羰基硫脲 肽安密多中间体
¥4500美白剂 肽安密多中间体 CAS 1428451-07-3
¥6500生化试剂 18-冠醚-6
¥200美白剂 肽安密多
¥1000电子材料 氟代碳酸乙烯酯
¥150医药中间体 阿帕鲁胺 化学参数
CAS号 956104-40-8
分子式 C21H15F4N5O2S
分子量 477.43
密度 1.59±0.1g/cm3(Predicted)
溶解度 ≥23.85mg/mLinDMSO;insolubleiChemicalbooknH2O;≥7.33mg/mLinEtOH
形态 solid
酸度系数 (pKa)13.83±0.46(Predicted)
医药中间体 阿帕鲁胺 体内研究
在携带LNCaP/AR-luc异种移植肿瘤的雄性阉割后的免疫缺陷小鼠模型中ARN-509(10mg/kg/天,口服)会抑制肿瘤生长,表现为增殖率下降和凋亡率上升。对于携带LNCaP/AR-luc异种移植肿瘤的雄性阉割后的免疫缺陷小鼠ARN-509在30mg/kg/天剂量时对肿瘤生长抑制的效果好,抑制作用具有剂量依赖特性。用10mg/kg/天剂量的ARN-509处理28天,可以使缺少腺体分泌活性的前列腺重量减轻3倍,使成年雄狗的睾丸重量下降1.7倍。ARN-509(10mg/kg/天,口服)会抑制成年雄狗前列腺组织的细胞增殖。在24例已经接受了前期治疗的带有转移性CRPC病人中ARN-509是安全的,耐受性良好,血药峰值出现在用药后2到3小时。在带有转移性CRPC病人中ARN-509在30到300mg剂量范围内会导致PSA的持续下降。在阉割抗前列腺癌小鼠模型中ARN-509具有很强的抗癌症活性并能诱导治疗完成后长时间的症状缓解。