不同型号甘露醇在片剂中的应用

不同型号甘露醇在片剂中的应用

甘露醇是一种以蔗糖和葡萄糖为原料，通过水解、差向异构、酶异构，最后加氢而制得的己六醇，在医学上作为优良的利尿剂，在药学上作为片剂的填充剂得到广泛应用。由于不同生产厂家具有不同的生产工艺，甘露醇的粒径及型号也因厂家而异，理化性质及在片剂中的应用随之产生差异。本文概括不同型号甘露醇的理化性质及在片剂中的应用，为药物研发提供参考。

1、药典收录情况

《中国药典》2020版及美国药典35版、日本药典16版、欧洲药典10.3版本中收录的甘露醇均为D-甘露糖醇，分子式和分子量分别为C6H1406和182.17，为白色结晶或结晶性粉末；无臭。甘露醇在水中易溶，在乙醇和中几乎不溶或不溶。

2、用量

作为片剂的填充剂使用时，甘露醇的使用比例范围为10-90%（w/w）。甘露醇虽然易溶于水，但没有吸湿性，因此可与对湿敏感的活性成分合用，且适用于湿法制粒或和粉末直压工艺。以下为甘露醇在不同片剂中的最大用量。（数据来源于美国非活性成分数据库）

不同企业生产的甘露醇具有不同的理化性质，因此适用工艺及适用剂型亦不同。选择甘露醇型号及厂家时，首先应考虑活性成分是否对湿热敏感，以选择适当工艺，从而确定甘露醇型号；其次应进行原辅料相容性试验，根据杂质变化情况选择厂家，以保证药品质量合格；此外甘露醇可与某些金属如铝、铜、铁形成配合物，或者降低某些药物如西咪替丁的口服生物利用度[3]；最后甘露醇作为填充剂使用时，可能会引发过敏或超敏反应，应注意用量。