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中文名:西多福韦
英文名:cidofovir anhydrous
中文别名:(S)-[[2-(4-氨基-2-氧-1(2H)嘧啶基)-1-(羟基甲基)乙氧基]甲基]膦酸 | [1-(4-氨基-2-氧代嘧啶-1-基)-3-羟基丙烷-2-基]氧甲基膦酸 | 培哚普利叔丁胺盐
Cidofovir可通过抑制病毒DNA聚合酶活性以控制巨细胞病毒CMV复制
外观性状:松软的白色粉末
蒸汽压:0.0±4.0 mmHg at 25°C
折射率:1.656
储存条件:room temp
作用机制是在细胞胸苷激酶的作用下转化为活性代谢物单磷酸酯、二磷酸酯及磷酸胆碱的加成物,这些活性物抑制DNA聚合酶,竞争性地抑制脱氧胞嘧啶核苷-5'-三磷酸酯整合人病毒的DNA,缓DNA成,并使病毒DNA去稳定性,从而抑制病毒复制.因本品活性形态受细胞酶而不是病毒酶的作用,故病毒的突变不会使本品产生耐药性.临床上本品用于治疗敏感病毒引起的感染,如CMV视网膜炎、AIDS患者黏膜及皮肤HSV-I型和HSV-II型感染、乳头状瘤病毒感染等。本品毒性小,但有一定肾毒性,与丙磺舒合用可降低其肾毒性
本品被细胞吸收后,在细胞胸苷激酶的作用下转化为活性代谢物单磷酸酯、二磷酸酯和与磷酸胆碱的加成物。西多福韦二磷酸酯通过抑制CMV的DNA聚合酶,竞争性地抑制脱氧胞嘧啶核苷-5'-三磷酸酯整合入病毒的DNA,减缓DNA的合成,并使病毒DNA失去稳定性,从而抑制病毒的复制
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