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中文名:莫扎伐普坦盐酸盐
英文名:N-[4-[5-(dimethylamino)-2,3,4,5-tetrahydro-1-benzazepine-1-carbonyl]phenyl]-2-methylbenzamide,hydrochloride
中文别名:5-(二甲基氨基)-1-2,3,4,5-四氢-1H-苯并氮杂卓盐酸盐 | 盐酸莫扎伐普坦
Mozavaptan hydrochloride (OPC-31260 hydrochloride) 是一种 benzazepine 衍生物,也是一种有效,选择性,竞争性和口服活性的加压素 V2 受体拮抗剂,IC50 为 14 nM。Mozavaptan hydrochloride 对 V2 受体的选择性比 V1 受体 (IC50 为 1.2 μM) 高约 85 倍,并且可以在体内拮抗精氨酸加压素的抗利尿作用。Mozavaptan hydrochloride 可用于低钠血症,抗利尿激素不适当综合征 (SIADH) 和充血性心力衰竭的研究
莫扎瓦普坦(OPC-31260)以竞争性的方式抑制AVP与大鼠肝(V1受体)和肾(V2受体)质膜的结合,其对V2受体的选择性大约是前者的100倍。大鼠肝脏[3H]-AVP的Kd值为1.1nm,大鼠肾脏为1.38nm。在莫扎瓦普坦存在下,大鼠肝脏和肾脏中[3H]-AVP的Kd均显著降低(V1受体在0.3μM和1μM剂量下的Kd分别为2.47nm和5.51nm;V2受体在0.3μM和1μM剂量下的Kd分别为2.4nm和4.03nm)
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