医药级水合氯醛国药准字号原料药有资质关联审评
时间:2022-02-17 阅读:1185
本品为2,2,2-三氯-1,1-乙二醇。含C2H3Cl3O2不得少于99.0%。
【性状】本品为白色或无色透明的结晶;有刺激性特臭;在空气中渐渐挥发。
【类别】催眠药、抗惊厥药。
【贮藏】密封保存。医学用途水合氯醛可以做催眠药和抗惊厥药,用于失眠烦躁不安及惊厥。药理毒理本品为催眠药、抗惊厥药。催眠剂量30分钟内即可诱导入睡,催眠作用温和,不缩短REMS睡眠,无明显后遗作用。较大剂量有抗惊厥作用,可用于小儿高热、破伤风及子癎引起的惊厥。大剂量可引起昏迷和麻醉。抑制延髓呼吸及血管运动中枢,导致死亡。曾作为基础麻醉的辅助用药,现已极少应用。药代动力学消化道或直肠给药均能迅速吸收, 1小时达高峰,维持4~8小时。脂溶性高,易通过血脑屏障,分布全身各组织。血浆t1/2为7~10小时。在肝脏迅速代谢成为具有活性的三氯乙醇。三氯乙醇的蛋白结合率为35~40%,三氯乙醇t1/2约为4~6小时。口服水合氯醛30分钟内即能入睡,持续时间为4~8小时。三氯乙醇进一步与葡糖醛酸结合而失活,经肾脏排出,无滞后作用与蓄积性。本药可通过胎盘和分泌入乳汁。适应症治疗失眠,适用于入睡困难的患者。作为催眠药,短期应用有效,连续服用超过两周则无效。麻醉前、手术前、CT及磁共振检查和睡眠脑电图检查前用药,可镇静和解除焦虑,使相应的处理过程比较安全和平稳。抗惊厥,用于癫痫持续状态的治疗,也可用于小儿高热、破伤风及子痫引起的惊厥。用法用量成人常用量:催眠,口服或灌肠0.5~1.0g,睡前一次,口服宜配制成 10%的溶液或胶浆使用,灌肠宜将10%的溶液再稀释1~2倍灌入。镇静:一次0.25g,一日 3次,饭后服用。用于癫痫持续状态,常用10% 溶液20~30mL,稀释1~2倍后一次灌入,方可见效。最大*一次2g。小儿常用量:催眠,一次按体重50mg/kg或按体表面积1.5g/m2,睡前服用,一次最大*为1g;也可按体重16.7mg/kg或按体表面积500mg/m2,每日3次。镇静,一次按体重 8mg/kg或按体表面积250mg/m2,最大*为500mg,每日3次,饭后服用。灌肠,每次按体重25mg/kg。极量每次为1g。