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药用级泊洛沙姆188和407的不同区别特点

时间:2021-09-18      阅读:9187

药用级泊洛沙姆188和407的不同区别特点

药用级泊洛沙姆188和407的不同区别特点

泊洛沙姆 (poloxamer) 是聚氧乙烯 - 聚氧丙烯 - 聚氧乙烯(PEO-PPO-PEO)三嵌段共聚物 ,其商品名为普朗尼克(Pluronic),通式为 HO(C2H4O)a-(C3H6O)b-(C2H4O)aH ,其中聚氧乙烯链具有相对亲水性,聚氧丙烯链具有相对亲油性,化合物分子量以及分子中环氧乙烯或环氧丙烯含量的比例不同, 其物理性质也不同,因此是一种非离子型高分子表面活性剂

泊洛沙姆407由约70%乙烯氧化物和30%丙烯氧化物组成, 平均分子量11500, 熔点56℃ , 无臭、无味, 易溶于水、酸、碱, 对金属离子稳定。它具有特殊的反向热胶凝作用, 即低温时为液体, 体温下成为凝胶, 其毒性低, 刺激性小, 生物相容性好, 是一种理想的药物控释材料, 被广泛应用于医学、药学等多个领域。例如在眼用制剂中的应用,张建强等以泊洛沙姆为温敏型材料制备乳酸环丙沙星眼用即型凝胶,并对该制剂的眼刺激性进行了评价,确定了18% 的泊洛沙姆407作为该眼用凝胶的基质,且对兔眼无刺激。表明该制剂制备方法简单、剂量易于控制,展现出良好的眼部应用前景。高斐等通过研究以泊洛沙姆407为温敏材料,制成的左氧氟沙星眼用凝胶的体外释放试验,发现该制剂制备方法简单,用药剂量易于控制,表明泊洛沙姆可用眼用制剂中。包晗等以泊洛沙姆407为基质制备成双氯芬酸钠眼用在体凝胶,并对其质量进行了初步评价,结果显示该眼用在体凝胶制剂制备工艺简单、稳定可靠、质量可控。 
此外泊洛沙姆407还可以作为在鼻腔制剂中的应用,在注射剂中的应用,在直肠给药制剂中的应用,
在抗肿瘤制剂中的应用,疫苗的载体,液体栓剂的基质, 以及增加口腔黏附给药的生物黏附性。
泊洛沙姆188( Poloxamer188) 在制药领域常用作乳剂、软膏剂和混悬剂的润滑剂, 片剂或胶囊的增溶剂和分散剂, 也可作为固体分散剂的载体,。平均分子量为7680~9510,且不论分子量大小, 在水中均易溶解。泊洛沙姆188 易溶于水, 但在丙二醇中其不溶或溶解度很小,有较强的表面活性和凝胶作用。例如在固体分散体中的应用,秦凌浩等以泊洛沙姆188 为载体制备穿心莲内酯固体分散体,并对其质量进行了初步评价,结果显示以泊洛沙姆188 为载体制备穿心莲内酯固体分散体,能有效提高难溶性药物的溶出速率。泊洛沙姆188兼具脂溶性和水溶性,能随水相溶出并以分子状态均匀分散在亲脂性聚己内酯中,在微球表面形成均匀的孔状结构,此外,泊洛沙姆188 的加入还提高了药物紫杉醇从纳米体系中的释放,进而增加了紫杉醇在肿瘤局部的有效治疗浓度。


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