【制药网 市场分析】自身免疫性疾病，种类繁多且大都为难治性重疾，为当下药物开发的重要方向之一。JAK-STAT通路为已被证明且为数不多的免疫调节通路，尤其是JAK抑制剂。
JAK抑制剂赛道火热，国内外药企竞争日渐加剧
据了解，JAK激酶是一类胞内非受体酪氨酸激酶家族，其通过与信号转导及转录激活蛋白(STAT) 之间的相互作用在细胞因子受体信号通路中发挥着重要作用。JAK/STAT信号通路与多种炎症疾病的发病机制相关，如类风湿关节炎。从20世纪90年代初头个JAK激酶( janus kinase)被发现以来，JAK抑制剂的开发走过了近30年的历程。在近年来，JAK抑制剂开始吸引到越来越多制药企业的关注。
目前，已有近7个品种获批上市，如芦可替尼、托法替尼等。适应症主要为肿瘤和自身免疫性疾病，进一步细化适应症主要为骨髓纤维化和类风湿性关节炎。据药数据统计， 2018年，JAK抑制剂整体市场销售额高达43.41亿美元，其中Incyte/诺华芦可替尼销售额为23.64亿美元，辉瑞公司托法替尼销售额为17.74亿美元，礼来公司巴瑞替尼销售额为2.03亿美元，其中凭借销售趋势来看，芦可替尼、托法替尼二款产品已占据JAK抑制剂主要市场。另外，值得注意的是，随着JAK抑制剂陆续进场，该类药物将竞争正逐渐加剧。
截止目前，国内市场已进口3个JAK抑制剂，2017年3月，辉瑞公司JAK抑制剂枸橼酸托法替布片获得了国家药监局的批准上市，商品名为“尚杰”，剂型为片剂，规格为5mg。同月，诺华公司JAK抑制剂磷酸芦可替尼片获得了国家药监局的批准上市，商品名为“捷恪卫”，剂型为片剂，规格为5mg、15mg、20mg。2019年6月，礼来公司JAK抑制剂巴瑞替尼片获得了国家药监局的批准上市，商品名为“艾乐明”，剂型为片剂，规格为2mg。从2019年1季度国内样本医院数据来看，辉瑞托法替布增速明显加快。
从以上来看，JAK抑制剂有着巨大的市场潜力，也吸引着越来越的国内外药企争相进入这一领域。在国内，当前有几十家药企正在申报JAK靶点的仿制药及创新药以及仿制药。但由于国内在该靶点创新药的开发起步较晚，只有10余个品种进入到临床阶段，其中且进展较快的为恒瑞医药高选择性的JAK1抑制剂SHR0302。2018年年初，SHR0302已被有偿许可给Arcutis，许可剂型范围为用于皮肤疾病治疗的局部外用制剂。若进展顺利，预计SHR0302或将于2021-2022年在国内上市，其后续市场值得期待。
除了恒瑞外，海正药业的DTRMHS-07胶囊以及四川科伦KL130008胶囊在2018年底也均已进入I期临床阶段。另外，根据公开信息显示，国内还有多个JAK抑制剂处于临床前研究阶段。但在靶点亚型的选择上，已披露的信息显示多为选择性的JAK抑制剂。
总的来说，随着国内外JAK抑制剂仿制药和创新药研发的共同推进，更多JAK抑制剂将在国内上市及推广，同时可进一步提高患者对该疾病的认知及治疗，并有望在国内被广泛应用于自身免疫疾病的治疗。
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