中文名称:Vorasidenib,PVM/MA共聚物,AG-881
英文名称:Vorasidenib
CAS:1644545-52-7
分子式:C14H13ClF6N6
分子量:414.74
纯度:98%
中文名称:Vorasidenib,PVM/MA共聚物,AG-881
英文名称:Vorasidenib
CAS:1644545-52-7
分子式:C14H13ClF6N6
分子量:414.74
生物活性:Vorasidenib (AG-881) 是一种可口服的脑渗透第二代双重突变型异柠檬酸脱氢酶 1 和 2 (mIDH1/2) 抑制剂。 Vorasidenib (AG-881) 对 (D)-2-hydroxyglutarate (D-2-HG) 具有纳摩尔抑制作用,IC50 范围为 0.04~22 nM IDH1 R132C、IDH1 R132G、IDH1 R132H 和 IDH1 R132S 以及 7~14 nM 对抗 IDH2 R140Q 和 130 nM 对抗 IDH2 R172K[1][2]。 IC50 和目标:IC50:0.04~22 nM(IDH1 R132C、IDH1 R132G、IDH1 R132H、IDH1 R132S)、7~14 nM(IDH2 R140Q)、130 nM(IDH2 R172K)[2] 体外:Vorasidenib 对人胶质母细胞瘤 U-87 MG pLVX-IDH2 R140Q-neo、纤维肉瘤 HT-1080 和神经球 TS603 细胞具有很强的抗增殖活性,IC50 均小于 50 nM[2 ]。