中文名称:ONC201
英文名称:TIC10
CAS号:1616632-77-9
分子式:C24H26N4O
分子量:386.49
纯度:98%
中文名称:ONC201
英文名称:TIC10
CAS号:1616632-77-9
分子式:C24H26N4O
分子量:386.49
纯度:98%
生物活性
TIC10抑制Akt和ERK活性,通过FoxO3a诱导TRAIL,具有耐药性,可以穿透血脑屏障,具有稳定性,和改善的药代动力学。TIC10导致TRAIL mRNA增加,这种作用存在剂量依赖性,诱导TRAIL蛋白按p53非依赖性的方式定位在一些肿瘤细胞系的细胞表面。TIC10在体外对多种恶性肿瘤具有广谱活性,并诱导sub-G1 DNA含量增加,说明TRAIL敏感的HCT116 p53−/−细胞发生细胞死亡,但是按同等剂量处理正常的成纤维细胞,不改变细胞周期谱。TIC10降低了肿瘤细胞系的克隆存活