常用名波生坦(水合物)英文名Bosentan hydrate
CAS号157212-55-0分子量569.629
密度N/A沸点742.3ºC at 760 mmHg
分子式C27H31N5O7S熔点N/A
MSDS
中文版
美版
闪点402.8ºC
| 中文名 | 波生坦(水合物) |
|---|---|
| 英文名 | bosentan hydrate |
| 中文别名 | 波生坦(一水合物) | 波生坦 | 波生坦一水合物 | 伯森坦一水合物 |
| 英文别名 | 更多 |
| 描述 | Bosentan hydrate 是一种竞争性的 endothelin-1 (ET) 拮抗剂，在人SMC中，作用于 ETA 和 ETB 受体，Ki 分别为 4.7 nM 和 95 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 内皮素受体 研究领域 >> 心血管疾病 |
| 靶点 | Ki: 4.7 nM (ETA receptor, in human SMC), 95 nM (ETA receptor, in human SMC)[1] |
| 体外研究 | 波生坦（BOS）竞争性地和特异性地拮抗125I标记的ET-1与人平滑肌细胞（SMC）上的ETA受体和人胎盘细胞上的ETB受体的结合。波生坦对人SMC的ETA受体的体外结合亲和力为4.7nM，对人SMC或胎盘细胞的ETB受体的体外结合亲和力为41或95nM。在体外125I标记试验中，波生坦对ETA的选择性比ETB受体高67倍（平均IC50 = 7.1对474.8 nM）[1]。 |
| 体内研究 | 单剂量波生坦62.5 mg（对基线p <0.01）血浆ET-1水平在WHO患者II级或III期特发性或CTD相关PAH的7例患者中显着增加2倍，在8 h达到峰值水平[1]。在高血压大鼠中，当在波生坦100mg / kg之上给予时，Macitentan 30mg / kg进一步降低平均动脉血压（MAP）19mmHg。相反，在Macitentan之上给出的波生坦未能诱导额外的MAP减少。在肺高血压大鼠中，Macitentan 30 mg / kg进一步降低了波生坦顶部4 mm Hg的平均肺动脉压（MPAP），而在Macitentan上给予的最大有效剂量的波生坦不会导致任何额外的MPAP降低[3] 。 |
| 细胞实验 | 无 |
| 动物实验 | 大鼠[3]使用2个月大的DSS大鼠和2个月大的Wistar大鼠。平均动脉压（MAP）或平均肺动脉压（MPAP）和心率（HR）的药理学影响在单次强饲后120小时测量，剂量范围为0.1至100 mg / kg（Macitentan）或3至600 mg / kg（波生坦）。为了确定Macitentan是否能提供优于Bosentan的药理活性，设计了一项研究，其中：1）Macitentan在剂量反应曲线建立的波生坦最大有效剂量的基础上给药。 2）在最大有效剂量的Macitentan之上施用相同剂量的波生坦。第二化合物的最大有效剂量以第一测试化合物的Tmax施用。 |
| 参考文献 | 无 |
| 沸点 | 742.3ºC at 760 mmHg |
|---|---|
| 分子式 | C27H31N5O7S |
| 分子量 | 569.629 |
| 闪点 | 402.8ºC |
| 精确质量 | 569.194397 |
| PSA | 163.26000 |
| LogP | 5.29340 |
| 蒸汽压 | 3.84E-23mmHg at 25°C |
