产品简介

特异性的血管紧张素Ⅱ（AT1）受体拮抗剂，它选择性地作用于AT1受体亚型，阻断AngⅡ与AT1受体的结合（其特异性拮抗AT1受体的作用大于AT2受体约20000 倍），从而抑制血管收缩和醛固酮的释放，产生降压作用
缬沙坦心脑血管治疗 生产厂家

产品详情

基本信息：

中文名称：缬沙坦

中文别名：盐酸氨溴索杂质D；N-戊酰基-N-[[2'-(1H-四氮唑-5-基)[1,1'-联苯]-4-基]甲基]-L-缬氨酸；代文；丙戊沙坦；脉欣

英文名称：valsartan缬沙坦心脑血管治疗 生产厂家

英文别名：Valsartane；Tareg；Valsartan API；Valsratan；N-Valeryl-N-[2'-(1H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-ylmethyl]-L-valine；Diovan

CAS号：137862-53-4

分子式：C24H29N5O3

结构式：

分子量：435.51900

精确质量：435.22700

PSA：112.07000

LogP：4.16170 

物化性质：

外观与性状：本品为白色结晶或白色、类白色粉末；有吸湿性。在乙醇中极易溶解，在甲醇中易溶，在乙酸乙酯中略溶，在水中几乎不溶。缬沙坦心脑血管治疗 生产厂家

密度：1.212g/cm3

熔点：116-117°C

沸点：684.9ºC at 760 mmHg

闪点：368ºC

折射率：1.586

储存条件：保存在避光阴凉处

蒸汽压：1.06E-19mmHg at 25°C

药理作用：

缬沙坦属于非肽类、口服有效的血管紧张素Ⅱ（AT）受体拮抗剂。它对Ⅰ型受体（AT1）有高度选择性，可竞争性地拮抗而无任何激动作用。它还可抑制AT1受体所介导的肾上腺球细胞释放醛固醇，但对钾所致的释放，缬沙坦没有抑制作用，这也说明缬沙坦对AT1受体的选择性作用。经各种类型的高血压动物模型的体内试验均表明缬沙坦具有良好的降压作用，对心收缩功能及心率无明显影响。对血压正常的动物则不产生降压作用。口服后吸收迅速，生物利用度为23%。与血浆蛋白结合率为94%～97%。约有70%自粪排出，30%自肾排泄，均呈原形。t1/2β约为9小时。与食物同时服用并不影响其疗效。高血压病患者一次服用后2小时血压开始下降，4～6小时后达zui大降压效应。降压作用可持续24小时。连续用药后2～4周血压下降达zui大效应。可与氢氯噻嗪合用，降压作用可以增强。

适应症：

抗高血压、轻中度原发性高血压，尤其适用肾脏损害所致继发性高血压。